uloric

एक्सथिन ऑक्सीडेज अवरोधक 1 2 3 4 5 6 8

गठिया वाले रोगियों में हाइपरिरिसीमिया का दीर्घकालिक प्रबंधन। 1 2 3 4 5 6 7

गाउट के प्रबंधन में लक्ष्य सीरम यूरेट सांद्रता में मूत्र विलेयता (लगभग 6.8 मिलीग्राम / डीएल) की सीमा से नीचे के स्तर में कमी है। 2 4

एसिम्प्टोमैटिक हाइपरिरिसीमिया के प्रबंधन के लिए सिफारिश नहीं की गई 1

फेबक्सोस्टैट की शुरुआत के बाद तीव्र गाउट हमलों (गाउट भड़कना) हो सकता है 1 एनएएआईएए या कोलेचिइन के साथ ग्वार्ट फ्लियर प्रफैलेक्सिस पर विचार करें; इन एजेंटों को शुरू करें जब febuxostat थेरेपी शुरू की है। 1 गाउट भड़कना प्रोफीलैक्सिस 6 महीनों के लिए फायदेमंद हो सकता है। 1 इन तीव्र हमलों के दौरान, फेबुक्सोस्टैट जारी रखें और गाउट भड़कना को उपयुक्त के रूप में प्रबंधित करें। 1

लक्ष्य सीरम यूरेट सांद्रता के लिए परीक्षण फ्बक्सोस्टेट थेरेपी के 2 सप्ताह के बाद किया जा सकता है। 1

भोजन या एंटैसिड्स के संबंध में मौखिक रूप से प्रशासित 1 10

प्रारंभिक खुराक एक बार दैनिक 40 मिलीग्राम है। 1 रोगियों में रोज़ाना 80 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ाएं, जो रोजाना प्रति दिन एक फीबोडोस्टैट 40 एमजी के साथ 2 सप्ताह की चिकित्सा के बाद <6 मिलीग्राम / डीएल के सीरम यूरेट सांद्रता प्राप्त नहीं करते हैं। 1 हल्के से मध्यम गुर्दे या यकृत हानि के साथ रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। 1 8 अज़ैथीओप्रिन, मर्कैप्टोपुरिन, या थियोफिलाइन के साथ मिलकर चिकित्सा। 1 (इंटरैक्शन देखें।) फेनोसॉस्टैट दीक्षा तीव्र गठ के हमलों (गाउट भड़कना) की आवृत्ति बढ़ सकती है। 1 एनएएआईएए या कोलेचिइन के साथ ग्वार्ट फ्लियर प्रफैलेक्सिस पर विचार करें; इन एजेंटों को शुरू करें जब febuxostat थेरेपी शुरू की है। 1 एलोप्यूरिनॉल प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में कार्डियोवास्कुलर थ्रोम्बोम्बोलिक इवेंट्स (कार्डियोवास्कुलर डेथ, गैर एफलाल एमआई, नॉनफैटल स्ट्रोक) की उच्च दर, फीबॉक्सस्टेट प्राप्त करने वाले रोगियों में। 1 कारण संबंध स्थापित नहीं 1 एमआई और स्ट्रोक के संकेत और लक्षणों के लिए 1 मॉनिटर 1 सीरम ट्रांसमिनेज सांद्रता के उन्नयन की रिपोर्ट 1 थेरेपी के दौरान यकृत समारोह परीक्षण करें (जैसे, चिकित्सा के महीने 2 और 4 और फिर समय-समय पर)। 1 श्रेणी सी। 1 चूहों में दूध में वितरित; ज्ञात नहीं है कि क्या मानव दूध में वितरित किया जाता है 1 नर्सिंग महिलाओं में सावधानी के साथ प्रयोग करें 1 बाल चिकित्सा रोगियों में 18 वर्ष की उम्र में सुरक्षा और प्रभावकारी स्थापित नहीं की गई है। 1 युवा वयस्कों के संबंध में सुरक्षा और प्रभावकारिता में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं है, लेकिन कुछ पुराने मरीजों की बढ़ती संवेदनशीलता को इनकार नहीं किया जा सकता है। 1 उम्र के आधार पर खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। 1 3 गंभीर यकृत रोग (बाल-पुग वर्ग सी) वाले रोगियों में अध्ययन नहीं किया गया; सावधानी अगर इन व्यक्तियों में प्रयोग किया जाता है 1 रोगी में हल्के से मध्यम यकृत हानि (बाल-पुग वर्ग ए या बी) वाले रोगियों में जरूरत नहीं है। 1 8 गंभीर गुर्दे की हानि के साथ रोगियों में अपर्याप्त तारीख (सीएलआर <30 एमएल / मिनट); सावधानी अगर इन व्यक्तियों में प्रयोग किया जाता है मृदा से मध्यम गुर्दे की हानि (सीएलआर 30-8 9 एमएल / मिनट) वाले रोगियों में 1 डोस समायोजन की आवश्यकता नहीं है 1 अंत-स्तरीय गुर्दे की बीमारी वाले व्यक्तियों में अध्ययन नहीं किया जाता है जो डायलिसिस से गुजर रहे हैं। 1 माध्यमिक hyperuricemia के साथ रोगियों में मूल्यांकन नहीं 1 रोगियों में अनुशंसित नहीं है जिनके रोगी गठन की दर बहुत बढ़ जाती है। 1 लिवर समारोह असामान्यताएं, मतली, आर्थरालिया, दानेदार 1 फरकोस्टोस्टैट cytochrome P-450 (सीवाईपी) isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, या 3 ए 4 को रोकता नहीं है; febuxostat CYP2D6 का एक कमजोर अवरोधक है 1 Febuxostat CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 3 ए 4 को प्रेरित नहीं करता है। 1 यूएजीटी 1 ए 1, यूजीटी 1 ए 3, यूजीटी 1 ए 9, और यूजीटी 2 बी 7 सहित सीओवाई 1 ए 2 सहित ऑक्सीकरण द्वारा, ग्लूक्यूरोनोसिलट्रांसफेरेज (यूरिडिन डीफोसोफोग्लुच्यूरोनीसिलट्रांसफेरेज, यूडीपी-ग्लूकोरोनेट β-डी-ग्लूक्यूरोनोसेसिल ट्रांस्फेरेज़ [स्वीकार्य-अनपेसिफिक], यूजीटी) द्वारा एंजाइम द्वारा गर्भनिरोधक द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, साथ ही सीआईपी 1 ए 2 सहित ऑक्सीकरण द्वारा , 2 सी 8, और 2 सी 9, और गैर सीआईएपी एंजाइमों। 1 दवा के चयापचय के लिए प्रत्येक एंजाइम आईसोफॉर्म का सापेक्ष योगदान स्पष्ट नहीं है। 1 औषधि की बातचीत आम तौर पर फीबॉक्सोस्टेट और अवरोधकों या विशेष एंजाइम आइसोफर्म के इंडसर्स के बीच की उम्मीद नहीं की जाती है। 1 फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन फ़ेबक्सोस्टेट और इन एसोसिएशियम के सबस्ट्रेट्स के बीच की संभावना नहीं है। 1 फेबक्सोस्टेट द्वारा एक्सथिन ऑक्सीडेज का निषेध एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है, अगर अनुशासनिक रूप से प्रशासित हो, जिसके परिणामस्वरूप विषाक्तता हो। 1 (मतभेद देखें।) दवा इंटरेक्शन टिप्पणियाँ antacids फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना 1 10 एंटीनाप्लास्टिक एजेंट मूल्यांकन नहीं 1 मर्कैप्टोप्यूरिन: मार्केप्टोपुर्नेय चयापचय के निषेध; विषैले प्रभावों में संभावित वृद्धि 1 सहगामी उपयोग की सुरक्षा पर कोई जानकारी नहीं 1 मर्कैप्टोपुरिन: सहसंयोजक का उपयोग 1 Azathioprine अयाथीओप्रि्रेन चयापचय के निषेध; विषैले प्रभावों में संभावित वृद्धि 1 सहभागिता का उपयोग 1 colchicine चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना 1 खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है desipramine फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है 1 खुराक समायोजन आवश्यक होने की उम्मीद नहीं 1 हाइड्रोक्लोरोथियाजिड चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना 1 खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है इंडोमिथैसिन चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना 1 खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है नेपरोक्सन चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना 1 खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है थियोफिलाइन थियोफिललाइन चयापचय के निषेध; विषैले प्रभावों में संभावित वृद्धि 1 सहभागिता का उपयोग 1 वारफरिन फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना 1 खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है पीबोडोस्टेट के पीक प्लाज्मा सांद्रता 1-1.5 घंटे में पहुंच गए हैं। 1 3 भोजन के साथ प्रशासन फीबॉक्सस्टेट के अवशोषण की दर और सीमा को कम करता है; नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है 1 10 99.2%। 1 फरकोस्टोस्टैट को यूरिडिन डीफोहोसेट-ग्लूकोरुोनोसिलीन ट्रांसेफेरेज़ (यूजीटी) 1 ए 1, 1 ए 3, 1 ए 9, 2 बी 7, सीवाईपी 1 ए 2, 2 सी 8, 2 सी 9 और अन्य एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया गया है। 1 मूत्र में विच्छेदन (49%) और मल (45%), मुख्यतः चयापचयों के रूप में 1 5-8 घंटे 1 युवा वयस्कों में उन लोगों के समान जेरियाट्रिक वयस्कों में फार्माकोकाइनेटिक मूल्य। 1 3 गुर्दे की हानि के साथ व्यक्तियों में अवशोषण और आधा जीवन की बढ़ोतरी बढ़ी; नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है 1 अवशोषण की मात्रा में हल्के से मध्यम यकृत हानिकारक व्यक्तियों में वृद्धि हुई; नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है 1 8 25 डिग्री सेल्सियस (15-30 डिग्री सेल्सियस तक जा सकता है) 1 फैंक्सोस्टैट एक्सथीन ऑक्सीडेज को रोकता है, एंजाइम है जो हाइपॉक्सैथीन के रूपांतरण को एक्सथिन और एक्सथिन से यूरिक एसिड तक पहुंचाता है। 1 3 यूरिक एसिड उत्पादन को अवरुद्ध करके, फीबॉस्टोस्ट यूरिक एसिड के सीरम सांद्रता को कम करता है। 1 2 3 फेनोस्टोस्ट के पराइन और पाइरिमिडीन संश्लेषण और चयापचय में शामिल अन्य एंजाइमों पर न्यूनतम प्रभाव होता है। 1 2 गाउट फ्लैर्स, यकृत समारोह असामान्यताएं, और हृदय संबंधी घटनाओं की संभावना। 1 द्रोही, सीने में दर्द, सांस की तकलीफ, या स्ट्रोक के लक्षणों के बारे में सूचित करने का महत्व। 1 चिकित्सकीय और ओटीसी ड्रग्स और हर्बल उत्पादों और किसी भी तरह की बीमारियों सहित, मौजूदा या मनोक्त सम्मिलित थेरेपी के चिकित्सकों को सूचित करने का महत्व। 1 महिलाओं के महत्व को ध्यान में रखते हुए यदि वे गर्भवती हों या स्तनपान करने की योजना बना रहे हों 1 अन्य महत्वपूर्ण एहतियाती सूचना के रोगियों को सलाह देने का महत्व 1 (सावधानियां देखें।) व्यावसायिक रूप से उपलब्ध दवाओं की तैयारी में एक्जीसिएंट कुछ व्यक्तियों में नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ सकते हैं; विवरण के लिए विशिष्ट उत्पाद लेबलिंग से परामर्श करें इन तैयारियों में से एक या अधिक की कमी के बारे में जानकारी के लिए कृपया एएसएचपी ड्रग की कमी के संसाधन केंद्र देखें। मार्गों खुराक के स्वरूप ताकत ब्रांड का नाम उत्पादक मौखिक गोलियाँ 40 मिलीग्राम Uloric ताकेदा 80 मिलीग्राम Uloric ताकेदा एएचएफएस डी अनिवार्य , चयनित संशोधन 1 फरवरी, 2010 1. टाकेडा फार्मास्यूटिकल्स अमेरिका Uloric (febuxostat) गोलियाँ निर्धारित जानकारी। डीरफिल्ड, इल; 2009 फरवरी। 2. बेकर एमए, शूमाकर एचआर, वोर्टमैन आरएल एट अल हाइपररायसीमिया और गाउट वाले मरीजों में एलोपोरीनोल के साथ तुलना में फरकोस्टोस्टैट। एन इंग्लैज मेड 2005; 353: 2450-61। [पबएमड 1633 9 04] 3. खोसरवन आर, कुकुला एमजे, वू जे-टी एट अल फार्माकोकाइनेटिक्स, फार्माकोडायनामिक्स और फिबक्सोस्टेट की सुरक्षा पर उम्र और लिंग का प्रभाव, एक्सथिन ऑक्सीडेज का एक उपन्यास नॉनप्राइन चयनात्मक अवरोधक। जे क्लिन फार्माकोल 2008; 48: 1014-1024। [पबएमड 18635756] 4. शूमाकर एचआर, बेकर एमए, वार्टमैन आरएल एट अल हाइपरिरिसीमिया और गाउट के विषय में सीफ्रैम मूत्राशय को कम करने में फेबक्सोस्टेट बनाम एलोपोरीनॉल और प्लेसबो के प्रभाव: एक 28-सप्ताह का चरण III, यादृच्छिक, डबल-अंधा, समानांतर-समूह परीक्षण। गठिया रील 2008; 59: 1540-8। [पबएमड 18 9 7536 9] 5. बेकर एमए, शूमाकर एचआर, मैकडोनाल्ड पीए एट अल गाउट के साथ विषयों में फेबक्सोस्टेट या ऑलोपीरिनॉल के साथ कम उम्र के सफल लम्बे समय तक यूरेनस की क्लिनिकल प्रभावकारिता और सुरक्षा। जे रुमेटोल 2009; 36: 1273-1282। [पबएमड 1 9 828647] 6. अनन ग्वॉउट के पुराने उपचार के लिए फरक्सोस्टैट (Uloric)। मेड लेट ड्रग्स थर 2009; 51: 37-8। 7. बेकर एम, शूमाकर एचआर, एस्पनोजा एल एट अल एक चरण 3 यादृच्छिक, नियंत्रित, बहुसंकेतक, डबल-अंधा परीक्षण (आरसीटी) गाउट के साथ विषयों में दैनिक फेबक्सोस्टेट (एफईबी) और एलोपोरीनोल (एएलएलओ) की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना करती है। 2008 वार्षिक बैठक अमेरिकन कॉलेज ऑफ रुमेटोलॉजी, सैन फ्रांसिस्को। 8. खोसरवन आर, ग्रोबोस्की बीए, मेयर एमडी एट अल फार्माकोकाइनेटिक्स, फार्माकोडायनामिक्स और फिबक्सोस्टैट की सुरक्षा पर हल्के और मध्यम यकृत हानि का असर, एक्सथीन ऑक्सीडेज का एक उपन्यास नॉनप्राइन चयनात्मक अवरोधक। जे क्लिन फार्माकोल 2006; 46: 88-102। [पबएमड 16397288] 9. खोसरवन आर, वू जे-टी, जोसेफ-रिज एन एट अल फाबक्सोस्टैट और एनएसएआईडीएस के साथ-साथ प्रशासन के फार्माकोकाइनेटिक बातचीत। जे क्लिन फार्माकोल 2006; 46: 855-66। [पबएमड 16855070] 10. खोसरवन आर, ग्रोबोस्की बी, वू जे-टी एट अल स्वस्थ विषयों में फार्मेकोकिनेटिक्स और फार्माकोडायटिक्स के फार्माकोडायनेमिक्स पर भोजन या एंटैसिड का प्रभाव ब्र जे क्लिन फार्माकोल 2007; 65: 355-63। [पबएमड 17 9 53718]